G 蛋白偶聯(lián)受體(GPCR) 是跨膜蛋白受體，其特征是配體數量可變，包括內源性神經(jīng)遞 質(zhì)和激素，也包括外源性天然和人工化合物。激動(dòng)劑與受體結合后會(huì )觸發(fā)信號通路的激 活；而拮抗劑則會(huì )阻礙激動(dòng)劑介導的受體激活。反向激動(dòng)劑除像拮抗劑一樣干擾激動(dòng)劑 外，還會(huì )抑制受體的組成活性。

      分泌素（Secretin）是一種在小腸黏膜 S 細胞中產(chǎn)生的肽類(lèi)激素。它最初被發(fā)現是一種 胃腸肽，可刺激胰腺和肝臟分泌液體并延遲胃排空。最近，它與食物攝入、飲酒行為和水 穩態(tài)以及運動(dòng)行為、學(xué)習和記憶的調節有關(guān)。促胰液素(SCT) 是一種經(jīng)典的胃腸激素，促 胰液素受體 (SCTR) 代表了 GPCR 的 B 家族的原型。該受體家族在早期就引起了藥物研究 和開(kāi)發(fā)的興趣，因為它包含多種重要靶標，例如 VIP、GLP-1、GLP-2、PACAP 和降鈣素 的受體。在被其配體激活后，SCTR 通過(guò) Gs 增加細胞內 cAMP 和 Gq 蛋白刺激鈣動(dòng)員發(fā)出 信號。

      cAMP 在 G 蛋白偶聯(lián)受體(GPCR)信號轉導中是一種關(guān)鍵的第二信使。當配體結合到 GPCR， 構象發(fā)生變化，激活受體接著(zhù)激活 G 蛋白，Gs 的激活導致腺苷酸環(huán)化酶調控 cAMP 的升高。 SCTR 藥靶模型很好的模擬了體內 SCTR 的信號轉導過(guò)程，原理見(jiàn)下圖所示。

Figure 2. HTRF cAMP Assay with SCTR CHO(C2).