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首頁(yè) /藥靶模型 /GPCR靶點(diǎn)細胞 /Class A(Rhodopsin) /OPRK1 CHO

OPRK1 CHO

CBP71472

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I. Background

      阿片受體家族包括κ-阿片受體(KOP)、 δ-阿片受體(DOP)、µ-阿片受體(MOP) 和痛覺(jué)肽阿片受體(NOP),均屬于 G 蛋白偶聯(lián)受體,主要通過(guò)偶聯(lián)下游 Gi 蛋白發(fā)揮功 能。阿片受體在疼痛感知中起作用,并介導合成阿片的低運動(dòng)、鎮痛和厭惡作用。這種基 因的變異也與酒精依賴(lài)和成癮有關(guān)。

      OPRK1 是一種蛋白質(zhì)編碼基因。與 OPRK1 相關(guān)的疾病包括嗎啡依賴(lài)和可卡因依賴(lài)。 其相關(guān)途徑包括 A/1 類(lèi)(視紫紅質(zhì)樣受體)和基因表達(轉錄)。配體的結合引起構象改變,通 過(guò)鳥(niǎo)嘌呤核苷酸結合蛋白(G 蛋白)觸發(fā)信號,并調節下游效應物(如腺苷酸環(huán)化酶)的活性。 信號傳導導致腺苷酸環(huán)化酶活性的抑制。通過(guò)減少鈣離子電流和增加鉀離子電導抑制神經(jīng)遞質(zhì)釋放。

 
II. Description

       cAMP 在 G 蛋白偶聯(lián)受體(GPCR)信號轉導中是一種關(guān)鍵的第二信使。當配體結合到 GPCR,構象發(fā)生變化,激活受體接著(zhù)激活 G 蛋白,Gi 的激活導致腺苷酸環(huán)化酶調控 cAMP 的下調。OPRK1 CHO 藥靶模型很好的模擬了體內 OPRK1 的信號轉導過(guò)程,原理見(jiàn)下圖 所示。

 

Figure 1. OPRK1 β-Arrestin CHO 細胞模型原理圖
 
III. Introduction
Expressed gene: OPRK1
Stability: 32 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
Culture Medium: F12K+10%FBS+5μg/ml Puromycin
Mycoplasma Testing: Negative
Storage: Liquid nitrogen
Application(s): Functional assay for OPRK1
Transducer: Gi
 
IV. Representative Data


Figure 2.
 Recombinant OPRK1 CHO stably expressing OPRK1.



Figure 3. HTRF cAMP Assay with OPRK1 CHO.

 

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