hNTSR1/MC-38
CBPG0154
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產(chǎn)品描述
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I. Background | |
神經(jīng)緊張素(NTS)是中樞神經(jīng)系統中的一種神經(jīng)遞質(zhì)/調節劑,也是外周的一種激素。 它由腸粘膜中的內分泌細胞釋放,經(jīng)肝臟代謝,并參與胃腸道的多種功能。NTS 能夠抑制 胃酸分泌和調節腸道運動(dòng),NTS 還在消化道癌癥等多種癌癥中發(fā)揮致癌作用。 神經(jīng)緊張素(NTS)通過(guò)與兩種受體結合:NTSR1 和 2 (GPCR)和 NTSR3/sortilin。 神經(jīng)緊張素受體 1 (NTSR1)是一種由內源性肽配體調控的 A 類(lèi) GPCR,NTS 激活后, NTSR1 偶聯(lián)各種信號效應器,包括 G 蛋白的幾種亞型、GRKs 和β-Arrestins,介導中樞神 經(jīng)系統的神經(jīng)傳遞和神經(jīng)調節。NTSR1 已被認為是成癮、肥胖、鎮痛、癌癥、帕金森病和 精神分裂癥的藥物靶點(diǎn)。SBI-553 是 NTSR1 的β-Arrestin 偏向變構配體,可拮抗 G 蛋白信 號,選擇性地減少成癮行為,而不會(huì )產(chǎn)生低血壓、低體溫和運動(dòng)障礙等不良副作用,這些 副作用通常與 NTS 誘導的 NTSR1 的平衡激動(dòng)作用有關(guān)。此外,NTS 與 NTSR1 的 Gαq11 亞基結合觸發(fā) PLC-γ的激活,從而導致 IP3 和 DAG 的產(chǎn)生, 觸發(fā)細胞內 Ca 2+的動(dòng)員和 PKC 的激活,導致 NFκB 轉錄因子的激活。NTS 也可以誘導 Rho GTPases、FAK 和原癌基 因酪氨酸蛋白激酶 Src 的激活,從而調節細胞骨架動(dòng)力學(xué)和細胞遷移。 | |
II. Introduction | |
Host Cell: | MC-38 |
Expressed gene: | hNTSR1 |
Stability: | 32 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.) |
Freeze Medium: | 90% FBS+10% DMSO |
Culture Medium: | DMEM+10%FBS+2 μg/ml Puromycin |
Mycoplasma Testing: | Negative |
Storage: | Liquid nitrogen |
III. Description of Host Cell Line | |
Organism: | Mus musculus, mouse |
Tissue: | Colon |
Morphology: | Epitheloid cell |
Growth Properties: | Adherent |
IV. Representative Data | |
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