速激肽（Tachykinin）是在整個神經(jīng)和免疫系統(tǒng)中表達(dá)的神經(jīng)肽，作為興奮性神經(jīng)遞質(zhì)， 它們在調(diào)節(jié)各種生理功能中發(fā)揮重要的作用。在不同的速激肽中，P 物質(zhì)（SP）、神經(jīng)激 肽 A（NKA） 和 NKB 已得到充分研究。這些肽可以通過三種不同的 GPCR、神經(jīng)激肽 1 受體（NK1R）、神經(jīng)激肽 2 受體（NK2R） 和 NK3R 發(fā)揮作用。作為具有不同親和力的 完全激動劑。 NK3R（Neurokinin 3 Receptor），又稱 TACR3，是速激肽受體家族的重要成員，屬于 GPCR 超家族。其內(nèi)源性配體為神經(jīng)激肽 B（Neurokinin B, NKB），通過激活下游信號通 路參與生殖調(diào)控、神經(jīng)內(nèi)分泌調(diào)節(jié)及多種疾病進(jìn)程。近年來，NK3R 成為治療更年期癥狀、 神經(jīng)精神疾病及癌癥的熱門靶點。

      cAMP 在 G 蛋白偶聯(lián)受體（GPCR）信號轉(zhuǎn)導(dǎo)中是一種關(guān)鍵的第二信使。當(dāng)配體結(jié)合 到 GPCR，構(gòu)象發(fā)生變化，激活受體接著激活 G 蛋白，Gs 的激活導(dǎo)致腺苷酸環(huán)化酶調(diào)控 cAMP 的升高。NK3R HEK293 細(xì)胞藥靶模型很好的模擬了體內(nèi) NK3R 的信號轉(zhuǎn)導(dǎo)過程，原 理見下圖所示。

Figure 1. NK3R HEK293 細(xì)胞模型原理圖

IV. Representative Data

Figure 2.HTRF cAMP Assay with NK3R HEK293( C28).


Figure 3.HTRF cAMP Assay with NK3R HEK293( C28).